mercredi , 17 octobre 2018
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Les antidouleurs et antalgiques

On regroupe sous les termes antalgiques ou analgésiques, l’ensemble des médicaments utilisés dans le traitement de la douleur, quelle qu’en soit son origine.

Définition

La douleur est un phénomène complexe. Son intensité peut varier selon les individus, en fonction de leur état psychologique et émotionnel. Aussi, il faut utiliser les antalgiques les mieux appropriés à la sévérité et au type de douleur à soulager, en respectant une sorte de hiérarchie dans leur utilisation. Ainsi, l’organisation mondiale de la santé (OMS), a établi une classification fondée sur l’intensité de la douleur, comprenant trois niveaux.

Les antalgiques de niveau 1

Pour les douleurs légères à modérées. Ce sont des antalgiques qui ne sont pas dérivés de l’opium (non opioïdes). On distingue au sein de cette classe :

• les antalgiques à action anti-inflammatoire et contre la fièvre (antipyrétiques). On trouve les salicylés, dont le principal représentant est l’aspirine (ou acide acétylsalicylique). Les premiers salicylés ont été découverts au début du XIX è siècle dans des végétaux : la saule, et la reine des près ou spirée (dont l’aspirine tire son nom). Ce n’est qu’en 1897 qu’Hoffmann, un chimiste allemand, réussit la synthèse de l’acide acétylsalicylique pur. Depuis, l’aspirine est devenue l’un des médicaments les plus utilisés et le plus connu dans le monde ;

• les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) uniquement lorsqu’ils sont utilisés à faibles doses ;

• les antalgiques à action antipyrétique : il s’agit principalement du paracétamol, très utilisé notamment chez les personnes présentant une intolérance à l’aspirine. En revanche la noramidopyrine, du fait de sa toxicité pour le sang (hématologique), importante, est beaucoup moins utilisée ;

• les antalgiques purs : dérivés de l’amino-4 quinoléine, peu utilisés en raison d’une activité variable et imprévisible selon les sujets.

Les antalgiques de niveau 2

Ils sont utilisés pour traiter les douleurs modérées à sévères, ou résistantes aux antalgiques de niveau 1. Ils comprennent des molécules opioïdes de faible activité, comme la codéine, utilisés seuls ou en association avec le paracétamol, l’aspirine.

Les antalgiques de niveau 3

Utilisés pour les douleurs intenses ou après échec des antalgiques de niveau 2. Il s’agit principalement de la morphine et ses analogues, qui constituent une classe particulière au sein des antalgiques, en raison d’un mécanisme d’action complexe ainsi que d’effets indésirables et précautions d’emploi propres.

Les antalgiques précédemment cités luttent contre la douleur de manière non spécifique. Cependant, certains médicaments présentent une action analgésique spécifique à certaines affections. Ainsi, les antiacides calment la douleur ulcéreuse, les spasmolytiques calment les douleurs de la colique relative au foie (hépatique) ou aux reins (néphrétique), etc.

S’ils diminuent la douleur, les antalgiques n’agissent aucunement sur l’origine de celle ci. Il est donc important de recourir à un avis médical face à des douleurs trop fréquentes. En effet, certaines douleurs dites neurogènes (névralgie du trijumeau – nerf crânien qui se divise en trois pour devenir notamment le nerf ophtalmique -, neuropathie – affection du système nerveux – du diabétique) sont résistantes aux antalgiques « classiques ». On utilisera alors des médicaments nommés coantalgiques tels que les antidépresseurs tricycliques, les anticonvulsivants.

Mode d’action

S’ils ont pour objectif commun la diminution de la douleur, les antalgiques se distinguent par leur action sur la fièvre (aspirine et paracétamol) ou encore sur l’inflammation (aspirine, anti-inflammatoires non stéroïdiens). Les médicaments antalgiques ont des mécanismes d’action complexes. Ils interviennent à différents niveaux de notre organisme, ce qui explique leur diversité d’action. C’est le cas de l’aspirine.

Une action antalgique et anti-inflammatoire

Cette action est observée lorsque l’aspirine est utilisée à fortes doses en bloquant des enzymes : les cyclooxygénases. Ce blocage entraîne un arrêt de la production des prostaglandines, qui sont des substances impliquées dans les réactions inflammatoires, mais aussi dans le déclenchement de la douleur. Toutefois, les prostaglandines sont aussi engagées dans les mécanismes de protection de la muqueuse de l’estomac. Ainsi, leur blocage est responsable d’un des principaux effets indésirables de l’aspirine : sa toxicité digestive.

Une action antipyrétique

L’aspirine diminue la fièvre en neutralisant les prostaglandines, qui sont des médiateurs chimiques également impliqués dans les processus d’augmentation de la température corporelle.

Une action antiagrégante plaquettaire

L’aspirine à faible dose bloque l’agrégation des plaquettes (cellules sanguines impliquées dans la coagulation). Cette action relève de l’inhibition d’un facteur, le thromboxane A2, responsable de la fabrication des plaquettes. De ce fait, l’aspirine est bénéfique dans des situations où la fluidification du sang est nécessaire, comme par exemple dans la prévention des rechutes de l’infarctus du myocarde. A cet effet, des spécialités faiblement dosées en aspirine ont été commercialisées.

Des propriétés antalgiques et antipyrétiques

Le paracétamol possède quant à lui uniquement des propriétés antalgiques et antipyrétiques. Son mécanisme d’action est imparfaitement connu. Il semble toutefois sensiblement identique à celui de l’aspirine, mais plus faiblement inhibiteur des cyclooxygénases. Le paracétamol possède également une action centrale en inhibant la cyclooxygénase cérébrale. De plus, son action antipyrétique résulte d’une part d’une action centrale au niveau de l’hypothalamus antérieur, et d’autre part d’une augmentation du volume des vaisseaux sanguins (vasodilatation) périphérique entraînant une perte de chaleur (thermolyse).

Il faut préciser que les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) présentent, lorsqu’ils sont utilisés à faibles doses, un mécanisme d’action semblable à celui de l’aspirine. Ils peuvent donc être utilisés pour lutter contre les douleurs du même ordre.

La morphine, quant à elle, par son mécanisme d’action complexe au niveau du système nerveux central, est réservée au traitement des douleurs de forte intensité pour lesquelles les autres médicaments antalgiques sont inefficaces.

Effets secondaires, indésirables et contre indication

Si les antalgiques sont des médicaments fréquemment utilisés. Certaines précautions d’emploi doivent être respectées afin de limiter leurs effets indésirables.

Chez la femme enceinte, la prise d’aspirine est contre-indiquée au cours des trois derniers mois de la grossesse (sauf dans certains cas exceptionnels). Sa prise chez la femme qui allaite est déconseillée car l’aspirine passe dans le lait maternel.

L’aspirine est déconseillée chez les patients souffrant de la goutte. Des précautions sont également nécessaires chez les personnes souffrant d’insuffisance rénale ou d’insuffisance hépatique, ainsi que chez la femme portant un dispositif intra-utérin. Il faut donc le signaler à son médecin ou à son pharmacien avant de débuter un traitement par l’aspirine.

L’aspirine interagit avec de nombreux médicaments. Il faut donc impérativement le signaler à son médecin et à son pharmacien lors de prises d’autres médicaments parallèlement à celle de l’aspirine. D’autre part, l’alcool potentialise les effets gênants de l’aspirine, celle-ci ne doit donc pas être associée à de fortes consommations de boissons alcoolisées. Il est à noter que certaines formes d’aspirine, du fait de leur teneur élevée en sodium, sont déconseillées au cours de régimes hyposodés : demander conseil à votre pharmacien.

Le paracétamol représente beaucoup plus qu’une simple alternative à l’aspirine, il est ainsi utilisé en première intention chez la femme enceinte, chez l’enfant et en cas d’ulcère. Il possède peu d’effets indésirables (très rares allergies, mais leur survenue nécessite l’arrêt du traitement). Il possède toutefois une toxicité pour le foie (hépatique) expliquant d’une part sa contre indication chez l’insuffisant hépatique, d’autre part la nécessité de l’administrer avec prudence chez l’alcoolique chronique.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, dont certains représentants sont utilisés à faible dose comme antalgique, présentent également certains effets indésirables non négligeables dont il faut tenir compte (dont notamment sa toxicité digestive). La prise de médicament n’est pas un acte anodin, il convient de respecter scrupuleusement les conseils de son médecin et de son pharmacien.

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